Академик Генрих Толстиков: " Российская фармакология прирастать будет Сибирью "

18.04.2012

Знающие люди обычно пожимают плечами, когда слышат слова «российская фармакология». Разве есть ещё такая?

 

 

 

Знающие люди обычно пожимают плечами, когда слышат слова «российская фармакология». Разве есть ещё такая? – задаётся обычно встречный вопрос. Ведь сегодня практически все лекарственные средства мы закупаем за границей.

В самом деле: объём импорта лекарств в Россию в 43 раза превышает объём экспорта! Только за год и только из Германии ввозится различной фармацевтики более чем на 1 миллиард евро! А всего импорт лекарственных препаратов в 2010 году, по данным ВТО, в денежном выражении превысил сумму в 11,5 млрд. долларов. По разным оценкам, это составляет 94 – 96 процентов всего рынка лекарств в нашей стране!

Получается, правы скептики, и российская фармакология практически умерла?

Нет, убеждён выдающийся российский химик-органик, академик РАН Генрих Толстиков. Более того, утверждает он в беседе с корр. ИТАР-ТАСС, она готова сделать качественный рывок, для чего необходимо не так уж и много средств. И рывок этот, по словам Толстикова, члена президиума Сибирского отделения РАН, может начаться в Сибири, где в академических институтах ведётся несколько уникальных разработок.

- Да, и в самом деле, фармацевтическая промышленность в советское время производила до 92 процентов необходимых здравоохранению лекарственных препаратов. Немалое число препаратов в солидном объёме мы экспортировали в разные страны. К сожалению, сегодня всё это - история. В нашей стране наступил период фактического разрушения важнейших отраслей химической промышленности, в том числе фармацевтического производства. За рубежом мы закупаем 95 процентов необходимых для здравоохранения препаратов. Ситуация настолько тяжёлая, что в обществе может воцариться убеждение о невозможности собственными силами восстановить фармацевтическую промышленность.

Однако я убежден, что Российская академия наук готова встать во главе движения за исправление сложившегося положения. Академическая химия страны даже в нынешних далеко не блестящих финансовых условиях сохранила немало исследователей, активно развивающих медицинскую химию и технологию. Причём очень интересные разработки делаются сегодня на востоке России – на Урале и в Сибири.

- Я слышал, там буквально из ничего, чуть ли не из коры деревьев, создают уникальные препараты?

- Ну, это преувеличение. Но насчёт уникальности препаратов – всё верно. Технологии, что сегодня там осваиваются, настолько многообещающи, что можно даже перефразировать знаменитую фразу Ломоносова: «Российская фармакология прирастать будет Сибирью»!

Но прежде чем приступить к характеристике исследований, отмечу, что речь идёт о создании низкомолекулярных препаратов, получаемых и синтетическим путём, и из природных источников. Это очень важный класс средств: мировая статистика свидетельствует, что низкомолекулярные препараты в развитых странах составляют 90-95 процентов от общего числа производимых вообще.

Избранный академиком в 1970 году И.Я.Постовский создал в Свердловске замечательно работающую с довоенного времени и по сей день научную школу. Сегодня она действует в двух направлениях: разработка лекарственных препаратов, подготовка замечательных специалистов по органическому синтезу.

В активе уральской школы уникальные противораковые лекарства и средства борьбы с гриппозной инфекцией. Именно здесь впервые создан препарат сульфидин, спасший жизнь многим людям. Крупнейшим достижением знаменитой школы является и разработка технологий производства фторхинолоновый антибиотиков. Фторхинолоны относятся к числу препаратов особо важности. И не нужно зависеть от импорта.

В Сибирском Отделении РАН подлинным чудом является Иркутский институт химии, организованный членом-корреспондентом АН СССР М.Ф.Шостаковским. Под руководством второго директора института академика РАН М.Г.Воронкова было развито новое направление медицинской химии - создание кремнийорганических лекарственных препаратов. Организовано производство препаратов «Мивал» и «Трикрезан». Абсолютной новизной иркутян является разработка препаратов, содержащих металлы и включённых в перечень жизненно необходимых лекарственных средств. Это препараты «Феракрил», «Ацизол» и «Кобазол». Очень важным для нынешнего времени, когда возросла численность заболевших туберкулёзом, следует считать созданный в иркутском институте высокоактивный препарат «Перхлозон».

Несомненным успехом института следует считать развитие исследований по разработке препаратов на основе растительных метаболитов. Так, лаборатория профессора В.А. Бабкина разработала технологию, позволяющую из древесины лиственницы извлекать с выходом не менее 10 процентов два важных вещества - дигидрокверцетин и арабиногалактан. На основе дигидрокверцетина разработаны препараты для терапии гриппа и ОРВИ, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Потрясающие перспективы имеет полисахарид арабиногалактан. Иркутяне предлагают на его основе препарат «Агсулар» для профилактики и лечения атеросклероза, препараты для усмирения гриппозных инфекций, нанобиокомпозиты для диагностики и лечения опасных заболеваний. Действуя совместно с коллегами из Казахстана, иркутяне на основе арабиноглалактана создали новый анестетик.

- То есть из сырья, которым Россия обеспечена на столетия – буквально из «даром» растущей тайги…

- Да, эти метаболиты имеют колоссальную доступность. Ведь в лесах Сибири пропадают миллионы тонн сырья, из которого их легко можно получать. Более того, их уже получают! Так, в Институте химии твёрдого тела и механохимии СО РАН удалось не только разработать препараты, превосходящие зарубежные аналоги, но и создать у себя установки для производства.

Следующий пункт – Бийск. Замечательно работают бийчане, создавая технологии лекарственных препаратов из веществ растительного происхождения. Здесь, например, академик Г.В.Сакович, прославившийся в области ракетостроения, создал школу, не имеющую равных в стране по разработке сложных химических технологий. Восхищение вызывают работы Института проблем химико-энергетических технологии СО РАН /ИПХЭТ/. Для препаратов «Тилорон» и «Амизон» разработаны высокоэнергетичные технологии и организовано их производство.

Взявшись за противовирусный препарат, известный под торговым названием «Тамифлю», талантливые учёные ИПХЭТ исследовали сибирские растения на содержание исходного вещества шикимовой кислоты. Это важнейший промежуточный продукт обмена веществ у микроорганизмов и высших растений, участвующий в биосинтезе ароматических кислот. Оказалось, что хвоя сосны является её лучшим источником. Технология получения «Тамифлю» из дара сосны сибирской, никем в российском химическом товариществе, кроме бийчан, не реализовалась.

А на основе побочного алкалоида опийного мака тебаина в мире действуют технологии получения препаратов для борьбы с наркоманией. Сотрудники ИПХЭТ умудрились эти технологии серьёзно усовершенствовать.

Новосибирский институт органической химии /НИОХ СО РАН/ своими исследованиями 60-80 годов в области химии растительных веществ также подготовил основу для становления медицинской химии. В 2002 году в составе НИОХ постановлением Президиума СО РАН был создан отдел химии природных и биологически активных соединений, основой деятельности которого является медицинская химия и современного уровня фармакология. Сейчас отдел является лидером РАН по проблеме фитомедицинской химии. Кроме того в отделе разрабатываются препараты на основе метаболитов животного происхождения. Отдел вывел на уровень клинических испытаний новые препараты важного назначения, показав, что только несколько широко представленных во флоре Сибири и Алтая растений могут стать источником немалого числа и объёма производства лечебных средств. Здесь и антитоксические препараты, анальгетики, антидепрессанты, противопаркинсонические, антигипертензивные, антиаритмические, противовоспалительные, противоязвенные агенты, а также безметальные рентгеноконтрастные реагенты для магнитно-резонансной томографии. За последнее десятилетие удалось найти более тысячи новых фармакологически перспективных веществ!

- Уточню – на основе веществ живой природы?

- Именно так. Более того: ещё только планируя свои исследования, отдел принял решение при разработке новых препаратов использовать преимущественно исходные вещества, легко выделяемые из широко представленных во флоре России лесных древесных и ландшафтных растений. Учёными руководит убеждение, что на основе богатой флоры одной только Сибири можно создать целую отрасль фармацевтической промышленности, мало зависимой от нелёгкого нынешнего состояния производства исходных веществ и полупродуктов!

Вот, например. Как известно, кора берёзы, сжигаемая ежегодно в сотнях тысячах тонн, содержит до 20 процентов вещества под названием бетулин. Крупные фирмы мира и государства типа Китая финансируют химические и фармакологические исследования производных бетулина. Результатом является выход в производство противовопухолевых и противовирусных препаратов. Наш отдел, получая на фоне зарубежных исследователей мизерное финансирование, тем не менее, провёл обстоятельное исследование фармакологических свойств более 200 новых производных берёзы. Мы имеем в активе целый ряд ценных веществ и выдвигаем для клинической апробации препарат «Бетамид», первый в мировой практике корректор токсических эффектов противоопухолевых препаратов. Он уникален, поскольку сочетает антиоксидантную, гепатопротекторную, противовоспалительную, антиметастатическую и противоопухолевую активность.

Вторым важным достижением отдела является препарат «Диол», предлагаемый для лечения болезни Паркинсона. Источником для синтеза Диола являются растительные эфирные масла и скипидар из сосны.

И речь не только о берёзе. Отделом, например, показано, что из хвои и ветвей сибирского кедра, которые являются отходом лесозаготовок, можно получать ценные препараты-кандидаты нейротропного, антидепрессантного, противоопухолевого и анальгетического действия.

Кроме деревьев, на территории России широко распространены очень ценные травянистые и кустарниковые растения. Наша школа обратилась более 40 лет назад к исследованиям, посвящённым химии глицирризиновой кислоты. Она имеет различные медицинские применения, в частности лечение язв желудка и как отхаркивающее средство. Это вещество продуцируется тремя видами солодок, многолетнего травянистого растения из семейства бобовых.

На территории России солодки сладкие представлены неплохо. Во всяком случае, для обеспечения здравоохранения страны природные запасы достаточны.

И вот сегодня в другом отделе НИОХ СО РАН - отделе химии природных и биологически активных соединений – проводятся обстоятельные исследования комплексов более двадцати известных препаратов, показавших исключительно перспективные лечебные свойства. Это средства для понижения уровня холестерина в организме, анальгетики, полностью лишённое типичных для наркотических анальгетиков побочных эффектов, препараты для лечения почечной недостаточной и злокачественных опухолей. Один из таких - «Бордоксолон» - проходит в США третью фазу клинических испытаний.

- Получается, как в древние времена, когда знахари собирали лечебные травы и пользовали ими больных?

- А что, не так глупы были наши предки. Их медицина, конечно, не чета нынешней, но ведь знания трав собирались и развивались тысячелетиями… Между прочим, и сегодня специалисты институтов Бурятского научного центра СО РАН, изучая национальную лечебную медицину, на протяжении сотен лет успешно применявшуюся, исследовали рекомендованные растения и продукты животного происхождения. В результате были разработаны полезные для здравоохранения биологически активные добавки. А во Владивостоке в составе Дальневосточного отделения РАН работает блестящий Тихоокеанский институт биоорганической химии /ТИБОХ/, исследователи которого установили структуры компонентов целебного корня жень-шеня. Они же первыми идентифицировали фармакологически перспективные метаболиты всех видов российских берёз.

Получив в своё распоряжение научно-исследовательский корабль «Академик Опарин», институт стал во главе мирового изучения химических компонентов морских организмов. Химики-синтетики ТИБОХ создали высокоэффективные и технологичные методы синтеза для нескольких высокоактивных соединений, выделенных из асцидий, моллюсков, губок и других морских организмов. Идя по этому пути, институт разработал и организовал производство на основе метаболитов морских ежей Японского моря препарат «Гистохром». Это уникальное лечебное средство для кардиологии и офтальмологии. Очень важным для лечения опухолей и ожогов признан метаболит шиконин, продуцируемый дальневосточным растением воробейник краснокорневый. Блестящий синтез, разработанный сотрудниками ТИБОХ, подготовлен для промышленной реализации шиконина.

- Ну, а дальше возникает традиционный вопрос: почему этим всем не завалены наши аптеки и что нужно делать, чтобы уйти от нынешнего положения на рынке лекарств? Или как всегда – наработки есть, а товар на их основе производят за границей?

- Обсудив ситуацию с руководителями упомянутых институтов, я пришёл к убеждению, что в составе ряда академических учреждений химического профиля в течение ближайших лет необходимо организовать фармакологические подразделения. Превращение чисто синтетических институтов в организации обязательного творческого взаимодействия химиков с фармакологами приведёт к резкому увеличению числа биологически активных соединений, перспективных в качестве препаратов-кандидатов.

Если речь пойдёт от организации в академических институтах производства, то необходимую документацию смогут выдать фармакологические подразделения.

Убеждён в том, что институтам РАН, развивающим медицинскую химию, необходим прочный союз с Российской академией медицинских наук, передовыми медицинскими вузами и исследовательского уровня лечебными организациями системы Министерства здравоохранения. Только в этом союзе можно выявить наиболее острые проблемы практической медицины, установить порядок создания технологий для производства особо важных препаратов-дженериков, создать активно работающий экспертный совет по оценке препаратов-кандидатов, выдвигаемых на клиническую апробацию.А институты будут выходить в названные организации с максимально подготовленными разработками, которые в ходе прохождения доклинических исследований и клинической апробации получат общее авторство.

Нам нужно выходить на высший уровень руководства страны с настоятельной просьбой о выделении специальных средств, которые необходимы для монтажа или строительства в названных институтах подразделений фармакологии, для приобретения экспериментальных приборов, для становления, умножения и укрепления кадров химиков, фармакологов и технологов, для ремонта и переоборудования имеющихся, а также строительства и оборудования новых цехов.

И ведь не такие уж суперсуммы для этого потребуются! А решим мы важнейшие для страны проблемы.

Александр Цыганов (ИТАР-ТАСС, Москва)

Подразделы

Объявления

©РАН 2019